Азалептол: состав, показания, дозировка, побочные эффекты
Это антипсихотическое, седативное средство. Активное вещество блокирует дофаминовые D2-рецепторы мезокортикальной, мезолимбической систем. Седативный эффект обусловлен блокадой адренергических рецепторов ретикулярной формации.
Противорвотный эффект обусловлен блокадой D2-рецепторов (дофаминовых) триггерной зоны рвотного центра. Гипотермический эффект обусловлен блокадой дофаминовых рецепторов в гипоталамусе.
Оказывает центральное и периферическое М-холиноблокирующее, адреноблокирующее воздействие.
Состав и форма выпуска
Действующее вещество: клозапин (25 мг или 100 мг).
Производится Азалептол в форме таблеток.
Азалептол применяют:
— при острых/хронических формах шизофрении, особенно резистентных к терапии другими нейролептиками и/или их непереносимости;
— при психотических расстройствах различной этиологии у детей старше пяти лет, подростков.
Противопоказания
Не применяется Азалептол:
— при аллергии на клозапин;
— при непереносимости вспомогательных веществ;
— при гранулоцитопении или агранулоцитозе в анамнезе (исключение — развитие этих состояний в результате химиотерапии);
— при нарушении функции костного мозга;
— при алкогольном или других токсических психозах, лекарственной интоксикации, коматозном состоянии;
— при беременности/лактации;
— детям до 5 лет.
С осторожностью Азалептол применяют:
— при декомпенсированной патологии сердечно-сосудистой системы;
— при выраженной недостаточности печени/почек;
— при закрытоугольной глаукоме;
— при гиперплазии предстательной железы;
— при атонии кишечника;
— при эпилепсии;
— при интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.
Способ применения и дозы
Таблетки Азалептол принимают 2—3 раза в сутки после приема пищи.
Дозирование и продолжительность лечения врач назначает индивидуально.
Стандартная разовая доза — 50—200 мг, начальная суточная — 150—300 мг, средняя суточная доза — 200—400 мг, максимальная суточная доза — 600 мг.
Дозу подбирают индивидуально, начиная с небольших доз (25 мг), постепенно повышая на 25—50 мг/день до получения нужного эффекта.
Для поддерживающей терапии, при легких формах заболевания, больным с хронической сердечной, печеночной/почечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами показано применение низких суточных доз (20—200 мг).
Передозировка
Симптомы: тревога, атония кишечника, угнетение сознания разной степени тяжести, делириозные расстройства, большой эпилептический припадок, термолабильность, тахикардия, нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия, коллапс, угнетение дыхания.
Лечебные мероприятия: промывание желудка, назначение сорбентов, поддержка дыхательной и сердечно-сосудистой систем, контроль электролитного баланса, регуляция кислотно-основного состояния.
Побочные эффекты
Гематологические расстройства: гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (воспаление десен, вялозаживающие раны, фурункулез, обострение хронических/латентных очагов инфекции, гриппозные симптомы — озноб, лихорадка, боли в горле).
Неврологические расстройства: головокружение, гипертермия центрального генеза, сонливость, головная боль, обморочные состояния, спутанность сознания, акатизия, экстрапирамидные расстройства (гипокинезия, акинезия, тремор, ригидность мышц), нарушения сна, бессонница, депрессия, судорожные припадки, злокачественный нейролептический синдром (затрудненное дыхание, тахипноэ, судороги, тахикардия, аритмия, нестабильное артериальное давление, гипертермия, повышенное потоотделение, выраженная ригидность мышц, непроизвольное мочеиспускание, бледность кожных покровов, утомляемость, слабость), поздняя дискинезия.
Урологические расстройства: снижение потенции, задержка мочи.
Метаболические расстройства: повышение массы тела.
Опорно-двигательные расстройства: миастения.
Пищеварительные расстройства: гиперсаливация, рвота, изжога, сухость во рту, тошнота.
Офтальмологические расстройства: нарушение аккомодации.
Кардиоваскулярные расстройства: снижение/повышение артериального давления (в т.ч. ортостатическая гипотензия), уплощение зубца Т на электрокардиограмме, тахикардия.Прочие: усиленное потоотделение.
Условия и сроки хранения
Хранить Азалептол в оригинальной производственной упаковке. Оптимальные температурные условия: до +25 градусов. Годен в течение трех лет после изготовления (дату смотреть на упаковке).
Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/azaleptol.htm
АЗАЛЕПТИН
| Таблетки | 1 таб. |
| клозапин | 100 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых «атипичных» нейролептиков.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.
Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.
Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без «субмеланхолического оттенка» и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.
Не влияет на высшие интеллектуальные функции.
Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Cmax в плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. Css достигается через 8-10 дней приема.
Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2.
Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками — 95%.
T1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 раза/сут — 12 ч (4-66 ч).Выводится почками — 50% и через кишечник — 30%.
Показания
Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.
Противопоказания
Гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии), угнетение костномозгового кроветворения, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к клозапину.
Дозировка
Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная — 200-400 мг.
Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды.
При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.
В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.
Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.
При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).
Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко — ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко — уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение.
Со стороны системы кроветворения: редко — эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.
Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.
При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.
При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами — возможно усиление антихолинергического действия.
При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.
При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.
При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.
При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.
При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.
Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.
При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.
Особые указания
С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.
В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.
Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Клозапин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте до 5 лет. Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при тяжелой печеночной недостаточности. У больных с печеночной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник: https://health.mail.ru/drug/azaleptin/
Азалептол аналоги
Правда, иногда провизор умышленно говорит, что вашего (дешевого) средства нет. Поэтому не поленитесь, внимательно просмотрите все пачки и тюбики, представленные на витрине. Вдруг то, что вам нужно, все-таки есть.
Фарминдустрия и аптеки заинтересованы в том, чтобы продать товар подороже. Если вы еще надеетесь, что там заботятся о здоровье клиента — напрасно. Кстати, не забывайте, что и врачи зарабатывают не на здоровье — а на болезнях! Рано или поздно вы огорчитесь.
Undefined property: stdClass::$no_results в функции search_autocomplete_page_build() (строка 74 в файле /var/www/sites/all/modules/search_autocomplete/search_autocomplete.module ). Notice .
Trying to get property of non-object в функции search_autocomplete_page_build() (строка 75 в файле /var/www/sites/all/modules/search_autocomplete/search_autocomplete.module ). Warning .
Азалептол табл
Не вызывает сильного общего угнетения, как аминазин и другие алифатические фенотиазины. Фармакокинетика . При приеме внутрь всасывается быстро и практически полностью.
Максимальная концентрация в плазме достигается в среднем в течение 2,5 ч. Равновесные концентрации достигаются через 8-10 дней приема.
Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных.
Лекарственный дефицит нам не грозит
Так можно обозначить примерную картину того, что происходило на фармацевтическом рынке Украины еще совсем недавно.
Первым шагом по борьбе с многочисленными нарушениями стало упразднение аптечных киосков, где постоянно не соблюдались правила торговли лекарственными средствами.
Следующая необходимая мера — введение GMP (Good Manufacturing Practice) стандарта — надлежащей производственной практики, которая позволяет контролирующим органам непосредственно подтвердить и проверить производителя.
Азалептол инструкция, аналоги и состав
Препарат не має каталептогенних ефектів. За наявними даними, гальмує вивільнення дофаміну пресинаптичними нервовими закінченнями.
Клінічно відрізняється сильною антипсихотичною дією у поєднанні з седативним компонентом за відсутності властивих іншим нейролептикам екстрапірамідних побічних явищ (що, можливо, пов’язано з центральною холінолітичною дією препарату). Не спричиняє сильного загального пригнічення центральної нервової системи, як аміназин та інші аліфатичні фенотіазини.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо всмоктується швидко і практично повністю. Индивидуально. Назначают внутрь (после еды) 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых 50 — 200 мг: суточная доза 200-400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25 — 50 мг, затем постепенно увеличивают на 25 — 50 мг в день до 200 — 300 мг в сутки в течение 7-14 дней.
Для поддерживающей терапии и амбулаторным больным назначают по 25-200 мг в день (можно в виде однократной дозы, принимаемой в вечерние часы). Лечение: промывание желудка; при необходимости – назначение активированного угля.
Симптоматическое лечение в условиях мониторирования функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем; контроль водно-электролитного баланса и кислотно-основного равновесия. При артериальной гипотензии следует избегать назначения адреналина и его производных. В течение не менее 4 дней необходимо наблюдение врача из-за возможности развития поздних реакций.
Со стороны нервной системы: головная боль.
головокружение. раздражительность, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, психозы.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой оболочки полости рта, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, запоры. задержка мочи (в т.ч.
при гипертрофии предстательной железы), тахикардия, снижение потоотделения. В период лечения Циклодолом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.
Азалептол — аналоги и заменители
Оланзапин эффективен для поддержания достигнутого клинического эффекта при длительной терапии у пациентов, у которых наблюдалась ответ на начальную терапию. Оланзапин показан для лечения маниакальных эпизодов умеренной и тяжелой степени.
Оланзапин показан для профилактики повторных приступов у пациентов с биполярными расстройствами, в которых был получен положительный ответ при лечении оланзапином мании. Показания: Острый и хронический психоз, в том числе шизофрения.
В большинстве случаев лечение начинают с 25-50 мг, постепенно увеличивая дозировку до 200 или 300 мг в сутки.
Согласно инструкции к Азалептину, принимать препарат следует 2-3 раза в сутки после еды. В некоторых случаях возможно назначение суточной дозы в один прием перед сном. Максимально допустимая доза при приеме внутрь составляет 600 мг. В ряде случаев врач назначает внутримышечное введение препарата.
Инструкция к Азалептину предусматривает назначение препарата в малых количествах (не более 50 мг) при расстройствах сна.
Детских психиатров тоже нет», — подчеркнул Бешкемпиров. «В день на одного больного на медикаменты выделяется 14 сомов. А надо не менее 70 сомов. Одна упаковка рисперидона стоит около 4-5 тысяч сомов.
Врачи вынуждены покупать по тендеру самые дешевые лекарства. А они малоэффективны. Естественно, нам приходится просить родственников купить лекарства, а это не все могут сделать», — рассказал еще об одной проблеме медик.Источник: http://urist-pomojet.com/azaleptol-analogi-75731/