Высокоактивная антиретровирусная терапия (ВААРТ или ВАРТ) (продолжение…)

Высокоактивная антиретровирусная терапия

Высокоактивная антиретровирусная терапия (сокращенно — ВААРТ) — это метод лечения ВИЧ-инфекции и СПИДа, заключается в одновременном применении больными нескольких антиретровирусных препаратов в отличие от монотерапии (применение одного препарата), которая применялась ранее.

Цель применения ВААРТ

• Вирусологический — снижение вирусной нагрузки до минимального уровня (желательно до уровня менее 50 копий / мл) и удерживать этот уровень дольше время для предотвращения прогрессирования болезни и развития резистентности вируса к препаратам.
• Иммунологическая — восстановление функции иммунной системы для улучшения количественных показателей (повышение количества лимфоцитов CD4 до нормального уровня), а также и качественных показателей (восстановление специфического иммунного ответа организма на инфекционные агенты).
• Клиническая — увеличение продолжительности жизни больных и обеспечения улучшения качества их жизни.
• Терапевтическая — применение таких схем лечения ВИЧ-инфекции, для которых достижение вирусологической, клинической и иммунологической цели сочетается с использованием широкого спектра антиретровирусных препаратов, предотвращением побочных эффектов и токсических эффектов препаратов и облегчением соблюдение больным режима приема препаратов.
• Эпидемиологическая — эффективная терапия ВИЧ-инфекции значительно уменьшает риск передачи вируса другим людям. Поэтому обеспечение универсального доступа к ВААРТ является одним из важнейших факторов эффективной профилактики ВИЧ-инфекции.
• Экономическая — адекватный доступ к ВААРТ позволяет уменьшить расходы на лечение оппортунистических инфекций, частоту пребывания больных в стационаре и уменьшить затраты на уход за тяжелобольными.

Принципы применения ВААРТ

Вирус иммунодефицита человека имеет высокую мутагенность, что позволяет ему видоизменять свою РНК и производить штаммы, имеющие устойчивость к некоторым антиретровирусных препаратов.

Поэтому в основе ВААРТ лежит применение трех или четырех препаратов для воздействия на различные стадии развития вируса и предотвращения развития устойчивости вируса к одному препарату и развития мутаций вируса.

Все антиретровирусные препараты делятся на пять групп: ингибиторы обратной транскриптазы, что делятся на нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы; ингибиторы протеазы; ингибиторы интегразы; ингибиторы слияния и ингибиторы рецепторов.

Если препараты принимаются нерегулярно или в недостаточных дозах, то вирус может вырабатывать устойчивость к одному или нескольким антиретровирусных препаратов, приводит к ухудшению подбора препаратов для дальнейшего эффективного лечения ВИЧ-инфекции.

Терапия тремя и более препаратов требует четкого приема лекарств, без пропуска приема и приема большей дозы препарата в случае пропуска приема. Для улучшения приверженности больных к ВААРТ разработаны схемы приема препаратов раз в сутки. Для однократного приема утверждены следующие препараты: диданозин, абакавир, тенофовир, ламивудин, эмтрицитабин, эфавиренз, атазанавир, атазанавир / ритонавир, лопинавир / ритонавир, фосампренавир / ритонавир.

Группы препаратов, применяемых при ВААРТ

Для лечения ВИЧ-инфекции применяются пять групп лекарственных препаратов: нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, ингибиторы протеазы, ингибиторы интегразы, ингибиторы слияния и ингибиторы рецепторов.

Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы

Механизм действия данной группы препаратов заключается в конкурентном блокировании фермента обратной транскриптазы и избирательно ингибировать репликацию вирусной ДНК.

Все препараты группы являются аналогами природных нуклеотидов или нуклеозидов. Именно к этой группе относится первый препарат, который был утвержден для лечения СПИДа — это зидовудин, который был зарегистрирован в 1987 году.

К нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы относятся:

Препарат Международная аббревиатура

Абакавир	ABC
Диданозин	ddI
Зальцитабин	ddC
Зидовудин	AZT, ZDV
Ламивудин	3TC
Ставудин	d4T
Тенофовир	TDF
Фосфазид	fAZT
Эмтрицитабин	FTC
Абакавир / ламивудин	ABC / 3TC, KVX
Тенофовир / Эмтрицитабин	TDF / FTC, TVD
Зидовудин / ламивудин	ZDV / 3TC, CBV
Зидовудин / ламивудин / Абакавир	ZDV / 3TC / ABC, TZV

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы

Препараты данной группы ингибируют ранние стадии жизненного цикла вируса, поэтому особенно эффективны при остром заражении ВИЧ-инфекцией. Препараты группы эффективны лишь против вируса ВИЧ-1 и неэффективны против ВИЧ-2. К ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы относятся:

Препарат Международная аббревиатура

Делавирдин	DLV
Невирапин	NVP
Эфавиренз	EFV
Этравирин	ETR
Рилпивирин	RPV

Ингибиторы протеазы

Препараты этой группы блокируют активный центр фермента вируса — протеазы, который необходим для расщепления полипротеинових предшественников вируса на отдельные белки, входящие в состав вируса и нарушают образование белков вирусного капсида. К ингибиторов протеазы относятся:

Препарат Международная аббревиатура

Ампренавир	APV
Атазанавир	ATV
Индинавир	IDV
Лопинавир	LPV
Нелфинавир	NFV
Ритонавир	RTV, / r
Саквинавир	SQV-INV
Лопинавир / Ритонавир	LPV / r
Типранавир	TPV
Фосампренавир	FPV
Дарунавир	DRV

Ингибиторы интегразы

Препараты данной группы блокируют фермент вируса, участвует во включении генома провирусной ДНК в геном клеток человека. К ингибиторов интегразы относятся:

Препарат Международная аббревиатура

Ралтегравир	RAL
Долутегравир	DTG
Элвитегравира	EVG

Ингибиторы слияния

Препараты этой группы блокируют проникновение вируса внутрь клеток-мишеней. К ингибиторов слияния относится препарат Енфувиртид (международная транскрипция ENF или T-20).

Ингибиторы рецепторов

Ингибиторы рецепторов блокируют проникновение вируса внутрь клетки-мишени, действуя на корецептора. Единственным зарегистрированным препаратом группы ингибиторов рецепторов является маравирок (международная транскрипция MVC), клинические исследования проходят препараты Викривирок, Аплавирок и препараты, имеющие лишь условные названия — TAK-220 и AMD 070.

Показания для начала ВААРТ

Основным показателем до назначения ВААРТ является наличие любого СПИДа индикаторного заболевания или уменьшение количества CD4-лимфоцитов менее 350 кл / мл.

Независимо от иммунологических показателей ВААРТ назначается при беременности, больным с ВИЧ-ассоциированной нефропатией и при коинфекции с вирусным гепатитом В при использовании препаратов, действующих на оба вируса — тенофовир, эмтрицитабину и ламивудина.

Согласно национального клинического протокола рекомендуется начать ВААРТ в таких категорий больных, не подпадают в указанные выше критерии — высокая вирусная нагрузка (> 100000 копий / мл), быстрое снижение CD4-лимфоцитов (на 120 кл / год), больным старше 50 лет и больным с высоким риском ассоциированных с ВИЧ-инфекцией заболеваний (ИБС, онкологические заболевания).

Ваарт при беременности

Согласно национального клинического протокола, при беременности ВААРТ назначается всем больным независимо от иммунологических показателей для снижения частоты передачи ВИЧ-инфекции ребенку.

Согласно исследованиям, которые были проведены с 1990 по 2000 год среди ВИЧ-инфицированных матерей, родивших детей, получены следующие результаты: при отсутствии АРТ частота передачи ВИЧ-инфекции составляла 20,0%, при использовании монотерапии зидовудином — 10,4%, при использовании двух нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы — 3,8%, а у беременных, получавших ВААРТ — 1,2%. Согласно данным Объединенного европейского исследования, частота перинатальной передачи ВИЧ-инфекции при применении ВААРТ в 2001-2002 годах составила 1%. Большинство препаратов являются безопасными при применении во время беременности, противопоказаны при беременности с антиретровирусных препаратов является эфавиренз, диданозин и ставудин.

Ваарт у детей

Согласно международным рекомендациям, АРТ у детей проводится при наличии симптомов, связанных с ВИЧ-инфекцией; наличие IV стадии ВИЧ-инфекции; при низком количестве или низком проценте CD4-лимфоцитов в крови в соответствии с возрастом; при высокой концентрации вирусной РНК в крови или при ее нарастании; быстрое снижение абсолютной или процентной концентрации CD4 в крови до уровня умеренного иммунодефицита; а также при развитии симптомов иммунодефицита.

Побочные эффекты ВААРТ

При применении антиретровирусных препаратов возможны побочные эффекты:

• Кожные аллергические реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла) — часто невирапин, эфавиренз; реже на фоне приема абакавиру, зидовудина, индинавира, лопинавира, ампренавира.
• Некроз печени — невирапин.
• Повышение уровня активности аминотрансфераз — все ингибиторы протеазы и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы.
• Лактатацидоз — абакавир, ставудин, диданозин, зидовудин.
• Панкреатит — зидовудин, зальцитабин, абакавир, эфавиренз, ритонавир, ставудин.
• Нефротоксическое действие и мочекаменная болезнь — тенофовир, индинавир, эфавиренз.
• Липоатрофия и липодистрофичний синдром — все ингибиторы протеазы и ставудин.
• Нейтропения и анемия — зидовудин, зальцитабин.
• Токсическое действие на центральную нервную систему — эфавиренз, зальцитабин, диданозин, в меньшей степени — зидовудин.
• Гиперлипидемия и нарушение чувствительности к инсулину — все ингибиторы протеазы и ставудин.
• Расстройства кишечника — зидовудин, диданозин и ингибиторы протеазы.

Источник: http://info-farm.ru/alphabet_index/v/vysokoaktivnaya-antiretrovirusnaya-te.html

Можно ли вылечить ВИЧ-инфекцию

Лечение ВИЧ-инфекции в настоящее время является важной проблемой современной медицины. Число ВИЧ-инфицированных во всем мире неуклонного растет.

Проводимое в настоящее время лечение ВИЧ/СПИД замедляет прогрессирование заболевания, но не излечивает больных полностью. Сегодня интенсивно ведется поиск лекарств во многих странах мира. Разрабатываются новые схемы лечения.

Ведется поиск препаратов, восстанавливающих иммунитет, изучаются вопросы борьбы с развитием инфекционных осложнений и опухолей у больных СПИДом.

Рис. 1. На фото зафиксирован момент отпочкования выхода новых вирионов из клетки-мишени.

Основные цели антиретровирусной терапии ВИЧ-больных

Своевременное назначение антиретровирусной терапии, применение оптимальных схем лечения и создание охранительного психологического режима позволяют продлить и улучшить качество жизни больного, отсрочить развитие угрожающих жизни осложнений, добиться более продолжительных ремиссий. Основной целью антиретровирусной терапии является снижение вирусной нагрузки до уровня, когда его невозможно выявить лабораторным методом исследования и повышение числа CD4-лимфоцитов.

Рис. 2. Впервые о СПИДе массово заговорили с середины 80-х годов.

Основные принципы лечения ВИЧ-больных

Основными принципами лечения ВИЧ-больных являются:

• создание охранительного психологического режима;
• своевременное начало применения высокоактивной антиретровирусной терапии (ВААРТ);
• профилактика, раннее выявление и лечение вторичных заболеваний.

Лечение ВИЧ/СПИД должно быть комбинированным и включать противовирусную терапию, патогенетическое и симптоматическое лечение. Лечение больных на стадии СПИДа, когда отмечается развитие оппортунистических заболеваний, имеет такое же значение, как и применение ВААРТ.

Антиретровирусная терапия замедляет прогрессирование заболевания и переход его в стадию СПИДа на 10 — 20 лет.

Необходимо учитывать тот факт, что любая схема лечения уже через 6 — 12 месяцев может стать неэффективной из-за мутаций вирусов и приобретения ими резистентности (устойчивости) к противовирусным препаратам.

К тому же в ряде случаев регистрируется индивидуальная непереносимость лекарств от ВИЧ. У 40% больных на поздних стадиях ВИЧ-инфекции в результате приема антиретровирусных препаратов развивается нейтропения и анемия.

Прием антиретровирусных препаратов должен осуществляться только по назначению врача. Необходимость ежедневного приема диктуется течением самого заболевания и является большим испытанием для больного.

На фазе испытания находятся антивирусные лекарства, которые можно вводить в инъекциях 2 раза в месяц, а пока противовирусные препараты необходимо принимать ежедневно и в одно и тоже время.

Показанием к приему противовирусных лекарств является высокая вирусная нагрузка и значительное снижение числа CD4-лимфоцитов.

Антиретровирусные препараты принимаются в комбинации. Врач учитывает общее состояние больного, вирусную нагрузку, сопутствующие заболевания и целый ряд других факторов. В схему лечения ВИЧ/СПИД включается 3 и более лекарственных средств.

Использование иммуномодуляторов может открыть новые перспективы в лечении ВИЧ-инфекции.

Первичная профилактика предполагает предупреждение развития оппортунистических заболеваний, которые развиваются при уровне CD4-лимфоцитов ниже критического уровня — 200 в 1 мм3.

Вторичная профилактика предполагает назначение больным СПИДом химиопрепаратов для предупреждения рецидивов заболевания.

Поддержка здоровья ВИЧ-инфицированных является важным фактором в процессе лечения. Правильное питание, избежание стрессов, здоровый сон и здоровый образ жизни, регулярное посещение врача — основные составляющие поддержки здоровья.

Психосоциальная помощь больному ВИЧ-инфекцией — неотъемлемая часть комплексного лечения заболевания.

Рис. 3. При ВИЧ-инфекции герпетические поражения слизистых оболочек приобретает тяжелое течение.

Особенности течения ВИЧ/СПИД на фоне ВААРТ

При применении ВААРТ снижается вирусная нагрузка у больных (у 50 — 70% из них она снижается до 50 и менее копий РНК/мл) и увеличивается число CD4-лимфоцитов.

На фоне улучшения иммунного статуса предупреждается развитие оппортунистических заболеваний и онкопатологии, увеличивается продолжительность и качество жизни больных.

Следует знать, что у части больных ВИЧ/СПИД на фоне ВААРТ по ряду причин возможно прогрессирование заболевания.

• ВИЧ-1 является самым патогенным, вирулентным и распространенным среди всех вирусов иммунодефицита человека. Незначительные изменения в его геноме приводят к появлению большого числа новых штаммов, что позволяет возбудителю ускользать от иммунной системы больного и приобретать лекарственную устойчивость к противовирусным препаратам.
• У части больных ВИЧ/СПИД развивается непереносимость антиретровирусных препаратов.

Предотвратить и отсрочить развитие угрожающих жизни состояний — основная задача терапии ВИЧ-инфекции.

Рис. 4. Опоясывающий лишай. Тяжелое рецидивирующее течение заболевания отмечается при ВИЧ-инфекции.

Показания к назначению антиретровирусных препаратов

Всемирная организация здравоохранения рекомендует лечить всех инфицированных больных. Ситуация в РФ несколько другая. Лечение больных начинается только при снижении иммунного статуса, который определяется по числу CD4-лимфоцитов. У ВИЧ-отрицательных лиц их количество в крови от 500 до 1200 в 1 мм3.

• У ВИЧ-инфицированных лиц при концентрации CD4-лимфоцитов выше 500 в 1 мм3 риск развития оппортунистических инфекций минимален. Пациенты только наблюдаются. Ранняя терапия у больных этой группы может ухудшить качество их жизни в связи с появлением нежелательных эффектов, раннего развития устойчивости возбудителей и токсичности противовирусных препаратов.
• При снижении содержания в крови CD4-лимфоцитов от 500 до 200 в 1 мм3 появляется риск развития СПИД-маркерных заболеваний бактериальной, грибковой, вирусной и паразитарной природы с неосложненным течением.
• По мере снижения иммунитета у больных СПИДом начинают развиваться тяжелые оппортунистические заболевания.

Любая впервые начатая антиретровирусная терапия должна быть мощной и агрессивной, чтобы обеспечить максимальное подавление репликации ВИЧ.

Рис. 5. Кандидоз пищевода (фото слева) и генитальный кандидоз у женщин в стадии СПИДа. (фото справа).

Антиретровирусные препараты — основные лекарства от ВИЧ/СПИД

Сегодня отсутствует лекарство от ВИЧ, позволяющее полностью излечить больного. Лечение ВИЧ-инфекции проводится противовирусными препаратами, при помощи которых можно замедлить прогрессирование заболевания, и значительно (на 10 — 20 лет) продлить жизнь больного. При отсутствии ВААРТ смерть больного наступает через 9 — 10 лет от момента инфицирования.

Эффект противовирусного лечения больных ВИЧ/СПИД достигается путем подавления репликации ВИЧ в клетках-мишенях. Принимать такие препараты необходимо длительно, желательно постоянно.

1 группа представлена нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (НИОТ). Сюда относятся: Азидотимидин (Зидовудин, Ретровир, Тимазид), Диданозин, Зальцитабин, Ламивудин (Эпивир), Ставудин, Абаковир, Адефовир, Залцитабин. Комбинированные препараты Комбивир (Азидотимидин + Ламивудин), Тризивид (Азидотимидин + Ламивудин + Абаковир).

2 группа включает ненуклеозидные ингибиторы обратной тракскриптазы (ННИОТ). Сюда относятся: Невирапин (Вирамун), Делавирдин (Рескриптор), Ифавиренц (Стакрин), Эмитрицитабин, Ловиридин.

3 группа представлена ингибиторами протеазы (ИП). Сюда относятся: Саквинавир (Фортовазе), Индинавир (Криксиван), Нелфинавир (Вирасепт), Ритонавир (Калетра), Индинавир, Ампренавир, Лопинавир и Типранавир.

4 группа представлена ингибиторами рецепторов. Сюда относится препарат Маравирок (Целзентри).

5 группа представлена ингибиторами слияния. Сюда относится Энфувиртид (Фузеон).

Рис. 6. Ламивудин и Зидовудин — лекарство от ВИЧ/СПИД.

Схемы лечения ВИЧ-инфекции

Начальная терапия противовирусными препаратами ВИЧ/СПИД больных должна быть комбинированной. Наиболее оптимальными являются следующие схемы:

• 1 схема: 2 препарата группы НИОТ + 1 из группы ИП.
• 2 схема: 2 препарата группы НИОТ + 1 из группы ННИОТ.
• 3 схема: 3 препарата группы НИОТ.

Первая схема является наиболее оптимальной. Альтернативной по ее замене является схема 2. Схема, включающая только 2 препарата НИОТ, уступает по эффективности схеме, включающей 3 препарата НИОТ. Монотерапия любым из препаратов неэффективна. Исключение составляют случаи беременности и невозможность применения альтернативных схем лечения.

Препараты в схемах лечения ВИЧ/СПИД больных лучше использовать разных групп, в максимальных дозах и одновременно, что значительно снижает вероятность развития лекарственной устойчивости ВИЧ, позволяет снижать дозы лекарственных средств, воздействовать сразу на многие звенья инфекционного процесса, проникать в разные ткани и органы. Такая методика применения ВААРТ позволяет снижать концентрацию ВИЧ до величин, не определяемых с помощью современных тест-систем.

Продолжать антиретровирусную терапию необходимо долгое время (возможно пожизненной). Прекращение лечения приводит к возобновлению репликации ВИЧ.

Сочетанная терапия по правилам ВААРТ повышает эффективность лечения до 80 — 90%, монотерапия — до 20 — 30%.

Рис. 7. Больные СПИД в стадии развития оппортунистических заболеваний: лимфома (фото слева) и саркома Капоши (фото справа).

Прерывание антиретровирусной терапии и замена схемы лечения

Существует мнение специалистов, что при необходимости прерывания терапии на длительный срок, лучше отменить все препараты, чем перейти на монотерапию или терапию 2-я препаратами. Это позволит снизить уровень развития устойчивости ВИЧ.

Причиной назначения новой схемы лечения является недостаточный вирусологический и иммунологический эффект, интеркуррентная инфекция или вакцинация, побочное действие и непереносимость антиретровирусных лекарств.

На неэффективность лечения ВИЧ/СПИД больных указывает рост вирусной нагрузки, причем число CD4-лимфоцитов в данном случае во внимание не принимается.

• При выраженном побочном действии препарата его необходимо заменить на другой этой же группы с иным профилем непереносимости и токсичности.
• При назначении неадекватной терапии (например, только 2 препарата НИОТ), но получении адекватного ответа (подавление репликации ВИЧ), необходимо добавить другие препараты. Неадекватная терапия все равно приведет к неадекватному ответу.
• Неадекватную первоначальную схему лечения заменять рекомендуется полностью.
• Большая вероятность развития перекрестной устойчивости диктует условие назначения 2-х препаратов одной группы. Особенно это касается ингибиторов протеаз.

Побочные эффекты от антиретровирусных препаратов есть, но положительных сторон при проведении антиретровирусной терапии больше.

Большое значение при лечении больного с ВИЧ-инфекцией придается профилактике и лечению оппортунистических инфекций и злокачественных опухолей.

Облегчает течение заболевания и продлевает жизнь больного иммунокорригирующая и иммунозаместительная терапия. В течение многих лет в целом ряде странах мира проводится поиск новых антиретровирусных лекарств и вакцин.

Из рекомендованных ВОЗ 10 препаратов от ВИЧ-инфекции в РФ с 2017 года начнут выпускаться 8 дженериков и еще 2 в 2018 году.

Рис. 8. Антиретровирусная терапия замедляет прогрессирование ВИЧ-инфекции и переход в стадию СПИДа до 10 — 20 лет.

Сложность в получении эффективных препаратов от ВИЧ-инфекции осложняется большой изменчивостью вирусов иммунодефицита, которые под воздействием внешних факторов быстро вырабатывают устойчивость и ранее эффективные лекарственные средства и становятся неэффективными.

 

ССЫЛКИ ПО ТЕМЕ

Статьи раздела «ВИЧ-инфекция»Самое популярное

Загрузка…

Источник: http://microbak.ru/infekcionnye-zabolevaniya/vich-infekciya/lechenie-vichinfekcii.html

Высокоактивная антиретровирусная терапия

Высокоактивная антиретровирусная терапия (ВААРТ или ВАРТ) — метод терапии вируса иммуннодефицита человека. Также называется тритерапией в противоположность монотерапии, применявшейся ранее.

Принцип действия

Одной из проблем подавления вируса иммуннодефицита человека является его высокая мутагенность, т.е. способность варьировать свой ДНК и таким образом вырабатывать жизнеспособные мутации даже в неблагоприятных условиях.

Основой ВААРТ является метод применения трех препаратов одновременно для подавления различных стадий развития вируса. До разработки тритерапии использовался лишь один препарат (первоначально это был т.н. AZT — зидовудин), к которому вирус быстро приспосабливался.

Применение трех препаратов позволяет эффективно подавлять не только имеющуюся в организме разновидность вируса, но и его естественные мутации.

Комбинация препаратов собирается из трех или четырех компонентов. По принципу действия все компоненты делятся на следующие группы: ингибиторы обратной транскриптазы трех видов — нуклеозидные, нуклеотидные, ненуклеозидные и ингибиторы протеазы. В последнее время ведутся активные испытания еще одного перспективного вида, называемого ингибитором слияния.

Существуют штаммы (разновидности) вируса, резистентные к препаратам того или иного класса; мутации резистентности постепенно накапливаются — резистентные штаммы становятся более распространенными.

Если пациент инфицирован штаммом ВИЧ, устойчивым по отношению к препаратам нескольких классов, подобрать эффективный вариант ВААРТ и тем самым отложить наступление стадии СПИДа становится практически невозможным.

Режим приема

Тритерапия требует четкого соблюдения графика приема (в определенный час или за заданное время до или после еды). Нельзя пропускать приемы препаратов, нельзя принимать уменьшенные или увеличенные дозы в случае пропуска. При этом препараты применяются длительное время (в течение многих лет).

Все это создает большую психологическую нагрузку на ВИЧ-положительного, поэтому перед началом терапии ее режим обсуждается на приеме у врача, а состав препаратов может быть скорректирован.

Прием терапии рекомендуется только в случае неблагоприятных показателей анализов, так как до этого момента нет необходимости корректировать состояние здоровья.

За и против

Прием терапии в силу жесткого графика требует от человека повышенной дисциплины и постоянно напоминает о присутствии заболевания. Кроме того, тритерапия может вызывать побочные эффекты — от головной боли, поноса до непропорционального ожирения.

Тем не менее, это пока единственный способ эффективно подавлять вирус иммуннодефицита в течение длительного времени (десятки лет). В случае беременности женщины тритерапия (или монотерапия) становится особенно важной для предотвращения передачи вируса ребенку.

На стадии СПИД прием терапии позволяет восстановить состояние иммунной системы, вылечить оппортунистические (сопутствующие) заболевания и вернуть состояние здоровья человека к бессимптомной стадии ВИЧ.

Доступность терапии

Стоимость препаратов тритерапии очень высока, что делает ее недоступной многим нуждающимся в ней. В России расходы оплачиваются государством (из местного бюджета) и лекарства выдаются бесплатно.

В свободную продажу эти препараты не поступают. Однако, не все регионы в России выделяют средства на закупку, и во многих из них тритерапия недоступна.

Например, в Москве ее получают практически все нуждающиеся, в Санкт-Петербурге — лишь немногие.

Проблема высокой стоимости решается в разных странах по-разному. В США и Европе существуют медицинские страховки, предусматривающие оплату ВААРТ, в Бразилии волевым методом было разрешено копирование зарубежных лекарств и налажен выпуск дешевых препаратов.

Тем не менее, в большинстве стран, где нужда в тритерапии наиболее высока — в Африке (в некоторых странах количество ВИЧ-положительных достигает 30% населения) и Латинской Америке — она по-прежнему недоступна.

Развитые страны выделяют значительные суммы на поддержку закупок лекарств для этих регионов.

История разработки

Первые препараты для комбинированной терапии были созданы в середине 1990-х гг., однако достаточное их количество удалось разработать лишь к 2000 г.

Поскольку эффективность была чрезвычайно высокой, а эффект — длительным, первое время ее назначали всем ВИЧ-положительным сразу после постановки диагноза. Впоследствии эта практика была прекращена ввиду ее избыточности.

В настоящее время ведутся научные разработки различных принципов подавления вируса, а также практические испытания наиболее перспективного типа препаратов — ингибиторов слияния.

Монотерапия

Монотерапией принято называть прием одного препарата (чаще всего т.н. AZT). Эта практика вполне эффективна при условии, что применяется она достаточно короткое время, например, на время беременности.

При более длительном приеме вирус вырабатывает мутации, которые нечувствительны к одному препарату, и вновь начинает развиваться. Кроме того, AZT обладает весьма стабильными побочными эффектами.

В настоящее время прием монотерапии признан малоэффективным и сведен к минимуму.

Источники

• Портал о ВИЧ/СПИДе Aids.ru
• История СПИДа в мире на портале Aids.ru

См. также

• ВИЧ-инфекция
• СПИД
• Альтернативные теории ВИЧ-инфекции и СПИДа
• Терапия

Категории:

• Вирусные инфекции
• Иммунология
• Венерические заболевания

Источник: http://mediaknowledge.ru/31e5bca1fc12377.html

Высокоактивная антиретровирусная терапия (ВААРТ или ВАРТ)

Высокоактивная антиретровирусная терапия (ВААРТ или ВАРТ) — метод терапии вируса иммуннодефицита человека состоящая в приёме трёх или четырёх препаратов в противоположность монотерапии (1 препарат), применявшейся ранее. Благодаря ВААРТ большинство ВИЧ-инфицированных могут в настоящее время вести нормальный образ жизни.

Цели терапии

• Вирусологическая — основная цель, cостоит в том, чтобы остановить воспроизведение вируса в организме.

Показателем этого служит снижение вирусной нагрузки: за 4 недели на более чем 1 log10 копий/мл (90 %), менее 20-50 копий/мл за 16-24 недель, удержание её на этом уровне как можно дольше.

• Иммунологическая — восстановить состояние иммунной системы. Когда вирусная нагрузка резко снижается, организм получает возможность постепенно восстанавить количество CD4 лимфоцитов и, соответственно, адекватный иммунный ответ.
• Клиническая — увеличить продолжительность и качество жизни ВИЧ-положительного. Прием терапии в большинстве случаев избавляет человека от развития СПИДа, а значит, заболеваний, которые могли бы ухудшить его жизнь и даже привести к гибели. Поскольку количество вирусов в крови и тканях резко уменьшается, становится менее опасен незащищенный половой акт, а значит, и возможность зачать ребенка.

Принцип действия

Одной из проблем подавления вируса иммуннодефицита человека является его высокая мутагенность, то есть способность варьировать свою ДНК и таким образом вырабатывать жизнеспособные мутации даже в неблагоприятных условиях.

Основой ВААРТ является метод применения трёх препаратов одновременно для подавления различных стадий развития вируса. До разработки тритерапии использовался лишь один препарат (первоначально это был т. н. AZT — зидовудин), к которому вирус быстро приспосабливался.

Применение трёх препаратов позволяет эффективно подавлять не только имеющуюся в организме разновидность вируса, но и его естественные мутации.

Комбинация препаратов собирается из трёх или четырёх компонентов. По принципу действия все компоненты делятся на следующие группы: ингибиторы обратной транскриптазы трёх видов — нуклеозидные, ненуклеозидные и ингибиторы протеазы. В последнее время ведутся активные испытания ещё одного перспективного вида, называемого ингибитором слияния.

Вирус может выработать устойчивость к определенному препарату, если он принимается нерегулярно или в недостаточных дозах. Такую устойчивость принято называть резистентностью.

Существуют штаммы (разновидности) вируса, резистентные к препаратам того или иного класса; мутации резистентности постепенно накапливаются — резистентные штаммы становятся более распространёнными.

Если пациент инфицирован штаммом ВИЧ, устойчивым по отношению к препаратам нескольких классов, подобрать эффективный вариант ВААРТ и тем самым отложить наступление стадии СПИДа становится очень затруднительным.

Режим приёма

Тритерапия требует чёткого соблюдения графика приёма (в определённый час или за заданное время до или после еды). Нельзя пропускать приемы препаратов, нельзя принимать уменьшенные или увеличенные дозы в случае пропуска.

Все это создаёт большую нагрузку на ВИЧ-положительного, поэтому перед началом терапии её режим обсуждается на приеме у врача, а состав препаратов может быть скорректирован.

Если человек принимает наркотики или алкоголь, ему может быть трудно выдерживать график приёма, что уменьшает эффективность терапии.

Зависимость вирусологического ответа на ВААРТ от степени соблюдения пациентом режима лечения

Число принятых доз/число назначенных доз	Вирусная нагрузка < 400 копий/мл через 6 месяцев
> 95%	78%
90-95%	45%
80-90%	33%
70-80%	29%
< 70%	18%

В последнее время фармакомпании стараются разработать схемы ВААРТ с однократным приемом препаратов в сутки. Для однократного приёма одобрены такие препараты как: диданозин, абакавир, тенофовир, ламивудин, эмтрицитабин, эфавиренз, атазанавир, атазанавир/ритонавир, лопинавир/ритонавир, фосампренавир/ритонавир.

Доступность терапии

Стоимость препаратов тритерапии очень высока (например «Тризивир» стоит около $1020 месячный курс, а годовой курс фузеона составляет $24 984), что делает её недоступной многим нуждающимся в развивающихся странах.

В Украине расходы оплачиваются государством и лекарства выдаются бесплатно.

Однако, не во всех регионах страны выделяются необходимые средства, например, в Киеве терапия доступна для всех имеющих постоянную регистрацию, а во многих областных центрах нужных лекарств просто нет. В свободную продажу эти препараты не поступают.

В настоящее время на фармацевтическом рынке доступны некоторые дешёвые антиретровирусные препараты, на которое закончился срок патентной защиты, так называемые генерики.

Тест на высокое артериальное давление, Медикаменты, которые вызывают высокое артериальное давление, Как повысить иммунитет при ВИЧ-инфекции?, Сахарный диабет и высокое артериальное давление, Риски высокого уровня холестерина: Факты против мифов, Как сбить высокую температуру?, Воздействие сверхвысокочастотного электромагнитного поля на нервную систему, Высокое артериальное давление и эректильная дисфункция (импотенция), Вопросы о высоком артериальном давлении и синдроме белого халата, Как высокое артериальное давление вызывает эректильную дисфункцию

Источник: http://medsait.ru/vich-spid/vysokoaktivnaya-antiretrovirusnaya-terapiya-vaart-ili-vart

Антиретровирусные препараты: список и показания. Высокоактивная антиретровирусная терапия

ВИЧ сегодня не приговор. Пациенты могут спокойно жить с этим недугом, работать, заводить семью. Все, что нужно делать, — это регулярно проходить терапию с использованием антиретровирусных химиопрепаратов. Все эти средства делят на три класса: ингибиторы протеазы ВИЧ, нуклеозидные и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ.

Стоит помнить о том, что антиретровирусные препараты не могут полностью излечить от СПИДа. Обезопаситься от заражения также не удастся. Лекарственные средства лишь препятствуют размножению вируса, способствуют улучшению состояния пациента. Ниже будут описаны наиболее востребованные антиретровирусные препараты.

«Ламивудин»

Средство относится к группе нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ. Противовирусное средство проникает в клетки и метаболизируется там, вызывая тем самым угнетение репликации вирусов. Метод терапии ВИЧ-инфекции с использованием препарата «Ламивудин» показывает высокую эффективность.

Средство также активно в отношении вируса гепатита В. Лекарство достаточно быстро абсорбируется из ЖКТ. Уже через час после приема препарата биодоступность в плазме крови достигает показателя 80 %. Связь с белками плазмы составляет 30 %.

Стоит учитывать, что действующий компонент легко проникает через плацентарный барьер.

Препарат «Ламивудин» применяется для лечения ВИЧ у взрослых и детей. Чаще всего лекарство применяется в составе комплексной терапии (дополнительно используются и другие антивирусные средства для лечения ВИЧ).

Также медикамент может назначаться при хроническом вирусном гепатите В. Препарат не противопоказан при беременности и лактации. Средство может применяться для терапии грудных детей.

Прекратить использовать лекарства стоит лишь в том случае, если возникает повышенная чувствительность к компонентам.

Совместный прием средств «Ламивудин» и «Зимавудин» возможен. При этом стоит учесть, что биодоступность препаратов существенно снизится.

Не рекомендуется одновременно использовать лекарства, которые в своем составе имеют диданозин или сульфаниламин. Пренебрежение этой рекомендацией может привести к обострению панкреатита.

Значительно повышает концентрацию действующего вещества — ламивудина — в крови препарат «Триметоприм».

Терапия проводится только лишь по назначению врача. Приобрести в аптеке без рецепта не удастся лекарство «Ламивудин». Цена медикамента составляет 3500 рублей. Дозировку и схему лечения устанавливает специалист, исходя из индивидуальных особенностей организма пациента, а также формы заболевания.

Препарат стоит осторожно использовать при нарушении функций почек. Медикамент может быть назначен специалистом в минимальной дозировке, если показатель КК составляет менее 50 мл/мин. Разрабатывая схему лечения, врач должен учитывать, что действующий компонент выводится преимущественно почками.

Людям с нарушением работы печени коррекция дозировки не требуется. При появлении таких тревожных симптомов, как боль в животе, тошнота, рвота, средство «Ламивудин» стоит отменить. Специалист проводит обследование больного.

Терапия может быть возобновлена лишь тогда, когда будет исключен диагноз «острый панкреатит».

Эффективным средством при лечении ВИЧ-инфекции является «Ламивудин». Цена препарата относительно невысокая. Стоит помнить, что никакие медикаменты не могут защитить от заражения через кровь или при половом контакте. Лекарство не может использоваться в качестве профилактики.

«Диданозин»

Противовирусный препарат обладает высокой активностью в отношении ВИЧ. Специалисты достаточно часто используют средство «Диданозин». Инструкция описывает способ применения, показания и дозировку. Препарат выпускается в виде таблеток, жевательных таблеток, капсул.

С их помощью также можно приготовить суспензию. Действующим компонентом является диданозин. Дополнительно используются такие вещества, как аспартам, магния гидроксид, титана диоксид, сорбитол, кальция карбонат, магния стеарат и мандариновый ароматизатор.

Средство выпускается в дозировке 100, 125, 200 и 400 мг.

Диданозин является синтетическим аналогом нуклеозида диоксиаденозина, подавляет реакцию ВИЧ в клетках организма. Биодоступность действующего компонента достигает 60 % через час после приема лекарства внутрь.

Более эффективным препарат будет, если его использовать за час до еды или через 2 часа после приема пищи. Использование вместе с продуктами питания приводит к снижению биодоступности действующего компонента на 50 %. Выводится препарат печенью и почками.

Метаболизм диданозина напрямую зависит от степени нарушения функций почек.

Лекарственное средство может использоваться лишь в комплексе с другими антивирусными препаратами для лечения ВИЧ-инфекции. Медикамент разрешено назначать женщинам в период вынашивания плода и кормления грудью.

Не противопоказано средство «Диданозин» и детям. Не назначается препарат лишь малышам до трех лет. Отменить медикамент необходимо в том случае, если возникает повышенная чувствительность к основному компоненту.

Людям с нарушением функции печени лекарственное средство следует применять с осторожностью.

Как принимать лекарство?

Дозировку устанавливает врач в зависимости от тяжести заболевания, а также индивидуальных особенностей организма пациента. Антиретровирусная терапия может проводиться по рекомендациям, указанным в инструкции. Суточная норма зависит от массы тела.

Людям, вес которых не превышает 60 кг, стоит принимать не более 250 мг средства в день. Для пациентов с массой тела более 60 кг дозировка может достигать 400 мг. Капсулы принимаются один раз в сутки. Их нельзя разжевывать. Следует запивать большим количеством воды.

Рекомендуется проводить терапию в утреннее время, натощак.

Таблетки могут использоваться также и для приготовления суспензии. Все, что нужно сделать, это разбавить средство небольшим количеством кипяченой воды.

Вся суточная норма может быть разделена на два приема. Приготовленная суспензия не может храниться более часа. Вечером средство стоит принимать перед сном, через 2 часа после приема пищи.

Детям до 5 лет лекарство назначается только в виде суспензии.

Пациентам после 70 лет выполняется корректировка дозы. Связано это с тем, что в пожилом возрасте нарушаются функции почек. Стандартная суточная норма может привести к развитию побочных явлений, таких как панкреатит, периферическая невропатия, молочнокислый ацидоз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта могут развиваться такие неприятные явления, как сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота. При ухудшении самочувствия пациенту рекомендуется обратиться на консультацию к специалисту. Возможно, препарат будет отменен.

Врач назначит качественный заменитель («Тимидин» или аналоги «Тимидина», «Абакавир», «Ламивудин»).

«Видекс»

Действующим компонентом этого лекарства также является диданозин. Антиретровирусные препараты из этой группы широко используются в терапии ВИЧ-инфекции. Положительным является тот факт, что лекарство можно использовать и для грудных малышей.

Маленьким пациентам средство «Видекс» назначается в форме порошка для приготовления суспензии. Дозировка рассчитывается индивидуально в соответствии со степенью инфицирования, а также индивидуальными особенностями организма больного.

Не используется препарат лишь в том случае, если развивается повышенная чувствительность на диданозин.

Антиретровирусная терапия проводится сразу же после выявления инфекции. В качестве профилактики препарат не используется. Медикамент практически не имеет противопоказаний. Таблетки или порошок «Видекс» не вызывают развитие побочных явлений, если правильно выбран режим дозировки. Отменить лекарство следует в том случае, если возникает подозрение на развитие панкреатита.

«Зидовудин»

Противовирусный препарат обладает высокой активностью в отношении ВИЧ. Действующим компонентом является зидовудин. Инструкция по применению описывает и вспомогательные вещества. К ним относятся крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Пленочная оболочка состоит из титана диоксида, полидекстрозы, глицерил каприлокапрата. Лекарство используют в составе комбинированной терапии инфекции типа ВИЧ-1.

В период беременности препарат может использоваться в качестве профилактики перинатальной передачи вируса от матери к плоду.

Лекарство имеет ряд противопоказаний. Таблетки «Зидовудин» не назначают детям, а также совершеннолетним пациентам, вес которых не превышает 30 кг. В редких случаях может развиваться повышенная чувствительность к действующему компоненту.

Принимается препараты внутрь, независимо от приема пищи. Тем, кто приобрел средство «Зидовудин 300», необходимо использовать по две таблетки в день. Если вес пациента превышает 60 кг, придется принимать по 20 мг препарата два раза в день.

Относится к группе дорогостоящих препаратов «Зидовудин». Цена одной упаковки в 60 таблеток превышает 10 000 рублей.

«Абакавир»

Действующим компонентом таблеток является абакавира сульфат. Препарат широко применяется в противовирусной терапии ВИЧ. Дополнительно в состав таблеток входят следующие компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, железа оксид желтый, полисорбат, титана диоксид, магния стеарат, опадрай желтый, триацетин.

Медикамент может использоваться лишь в составе комбинированной терапии. Не назначаются таблетки «Абакавир» при повышенной чувствительности к основному компоненту. Противопоказан препарат маленьким пациентам, масса тела которых не превышает 14 кг.

С осторожностью стоит проводить терапию пациентам с почечной недостаточностью.

Дозировка лекарства рассчитывается индивидуально в соответствии с формой инфицирования пациента. Для взрослых средняя суточная норма составляет 600 мг в сутки (разделяется на три приема). Использование таблеток в увеличенной дозировке может привести к развитию аллергической реакции.

Также относят к дорогостоящим средство «Абакавир». Цена одной упаковки таблеток может превышать 15 000 рублей.

«Зиаген»

Действующим компонентом, как и в предыдущем случае, является абакавира сульфат. Препараты являются аналогами и вполне могут заменить друг друга.

Средство «Зиаген» эффективно используется в комплексной терапии ВИЧ-инфекции. Лекарство позволяет улучшить состояние пациента, вернуться к полноценной жизни. Таблетки практически не имеют противопоказаний.

Не назначается препарат лишь пациентам, вес которых не превышает 14 кг.

Суточная норма лекарственного средства определяется врачом. Во внимание принимается форма недуга, а также индивидуальные особенности пациента (вес, возраст). Детям, чей вес не превышает 20 кг, назначают по половине таблетки два раза в сутки. Дневная норма для взрослого пациента может достигать трех таблеток в сутки.

Неправильный прием препарата способен привести к развитию побочных явлений. Стоит обратиться за помощью к врачу, если развиваются такие симптомы, как диарея, боль в животе, тошнота и рвота. Эти явления могут свидетельствовать о панкреатите. Также нередко наблюдаются аллергические реакции в форме сыпи и зуда.

Таблетки «Зиаген» вполне могут заменить средство «Зидовудин». Цена препаратов практически не отличается.

«Олитид»

Противовирусный препарат обладает активностью в отношении ВИЧ-инфекции. Действующий компонент – абакавира сульфат. Лекарство выпускается в форме порошка для приготовления суспензии, а также таблеток. Средство «Олитид» может входить лишь в состав комплексной терапии.

Самостоятельно лекарство не используется. Дозировку медикамента определяет врач. В форме таблеток препарат может использоваться лишь для пациентов, чей вес превышает 14 кг. С осторожностью назначаются таблетки «Олитид» в пожилом возрасте.

Связано это с риском нарушения функций почек.

Антиретровирусные препараты, в том числе и лекарство «Олитид», используются строго по назначению специалиста. Прибрести медикаменты в аптеке без рецепта не удастся.

«Ретровир»

Лекарство широко используется в составе комплексной терапии ВИЧ. После приема внутрь средство быстро адсорбируется из ЖКТ. Действующий компонент легко проникает через плацентарный барьер.

Это учитывается при разработке схемы лечения для беременных женщин. Медикамент может использоваться в качестве профилактики профессионального инфицирования ВИЧ.

Особенно это важно для лабораторных работников, которые проводят исследования зараженных материалов.

Дозировка препарата устанавливается индивидуально лечащим врачом. Максимальная суточная норма для взрослых не может превышать 600 мг. Специалисты рекомендуют разделить ее на три приема. Более эффективным средство будет, если принимать его натощак. При появлении любых побочных явлений стоит проконсультироваться с врачом.

Источник: http://fb.ru/article/252706/antiretrovirusnyie-preparatyi-spisok-i-pokazaniya-vyisokoaktivnaya-antiretrovirusnaya-terapiya